Антигриппин

Анальгезирующие и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства Ненаркотические анальгезирующие, жаропранижающие, нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные средства. Анальгетики-антипиретики.

Фармакологическое действие:

Антигриппин – комбинированный лекарственный препарат, обладающий противовоспалительным, жаропонижающим и противоаллергическим действием. Антигриппин способствует устранению симптомов гриппа и острых респираторных заболеваний, уменьшает отечность слизистых оболочек носа и придаточных пазух, облегчая носовое дыхание. В состав препарата Антигриппин входят три активных компонента: парацетамол, хлорфенирамина малеат и аскорбиновая кислота (витамин С), которые взаимно усиливают и дополняют фармакологические эффекты друг друга.

Механизм действия и терапевтические эффекты препарата основаны на фармакологических свойствах входящих в его состав активных компонентов.

Парацетамол – лекарственный препарат группы нестероидных противовоспалительных средств. Препарат оказывает выраженное жаропонижающее и анальгетическое действие, при этом противовоспалительный эффект препарата незначителен. Механизм действия препарата основан на его способности ингибировать фермент циклооксигеназу, регулирующий синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Парацетамол является неселективным ингибитором циклооксигеназы и угнетает в равной степени обе её изоформы – циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Антипиретическое действие препарата обусловлено снижением количества простагландинов в центре терморегуляции в гипоталамусе. Препарат практически не обладает противовоспалительным действием, что обусловлено способностью клеточных пероксидаз инактивировать парацетамол. Анальгетический эффект препарата основан на его способности накапливаться в тканях центральной нервной системы и снижать в них уровень простагландинов, вследствие чего происходит уменьшение чувствительности рецепторов к химическим раздражителям и снижение интенсивности болевых ощущений.

Хлорфенирамина малеат – противоаллергическое лекарственное средство группы блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов. Хлорфенирамина малеат обладает выраженным антигистаминным, атропиноподобным, антихолинергическим и седативным эффектом. Препарат способствует устранению эффектов, развившихся под действием гистамина, в том числе хлорфенирамина малеат уменьшает зуд, нормализует проницаемость сосудистой стенки и устраняет спазм гладкомышечного слоя сосудов. Механизм действия препарата основан на его способности конкурентно блокировать Н1-гистаминовые рецепторы, при этом хлорфенирамин не способен вытеснять гистамин из связей с рецепторами, так как обладает меньшим сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, чем гистамин. Препарат наиболее эффективен для лечения и профилактики аллергических реакций немедленного типа. Седативный эффект препарата осуществляется за счет его способности блокировать серотониновые и м-холинорецепторы. Благодаря антихолинергическому эффекту препарат подавляет активность желез слизистой оболочки носа, за счет чего происходит снижение секреции слизи и уменьшение ринореи.

Аскорбиновая кислота (витамин С) – лекарственное средство, обладающее выраженной антиоксидантной активность. Витамин С защищает мембраны клеток от негативного воздействия перекисных соединений и свободных радикалов. Иммуномодулирующий эффект препарата основан на его способности влиять на механизмы клеточного и гуморального иммунитета. Витамин С индуцирует высвобождение и синтез эндогенного интерферона, влияет на хемотаксис и миграцию лимфоцитов. Кроме того, аскорбиновая кислота способствует повышению фагоцитарной активности нейтрофилов и уменьшает патологически повышенную проницаемость сосудов.

Фармакокинетика препарата обусловлена фармакокинетическими свойствами активных компонентов, входящих в его состав.

Абсорбция:

Компоненты препарата после перорального применения быстро и полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте, абсорбция парацетамола и аскорбиновой кислоты происходит преимущественно в тонкой кишке. Пик концентрации парацетамола в плазме крови отмечается спустя 10-60 минут после перорального применения, хлорфенирамина малеата – спустя 30 минут, аскорбиновой кислоты – 4-7 часов. Степень связи аскорбиновой кислоты с белками плазмы около 25%, парацетамола – не более 10%. Активные компоненты препарата равномерно распределяются в биологических жидкостях и тканях организма, парацетамол проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер.

Метаболизм:

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Гидроксилированный метаболит парацетамола, который при применении препарата в терапевтических дозах образуется в незначительных количествах, обладает токсическим действием. Хлорфенирамина малеат подвергается метаболизму при первом прохождении через печень, аскорбиновая кислота частично метаболизируется в организме.

Выведение:

Активные компоненты препарата выводятся преимущественно почками, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения парацетамола составляет около 1-3 часов.

У пациентов с нарушением функции почек и/или печени отмечается увеличение периода полувыведения парацетамола из плазмы крови.

Показания к применению:

Препарат Антигриппин применяют для симптоматического лечения пациентов, страдающих гриппом и острыми респираторными заболеваниями, которые сопровождаются повышением температуры тела, головной болью, миалгией, болью в горле, а также ринореей и отеком слизистой оболочки носа.

Кроме того, препарат может применяться для симптоматического лечения ринита различной этиологии, в том числе вирусного, бактериального и аллергического ринита.

Способ применения:

Препарат Антигриппин в форме таблеток шипучих:

Препарат применяют перорально. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется принимать между приемами пищи. Препарат в форме таблеток шипучих перед применением необходимо растворить в стакане теплой питьевой воды, приготовленный раствор необходимо принимать сразу. Не допускается хранение приготовленного раствора.

Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата 2-3 раза в день. Рекомендуется соблюдать интервал между приемами препарата не менее 4 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 3 таблетки. Длительность курса лечения обычно составляет от 3 до 5 дней.

При применении препарата для терапии пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени, а также пациентов пожилого возраста необходимо соблюдать интервал между приемами препарата не менее 8 часов.

Препарат Антигриппин в форме таблеток шипучих для детей:

Препарат применяют перорально. Для достижения максимального терапевтического эффекта препарат рекомендуется принимать между приемами пищи. Препарат в форме таблеток шипучих для детей перед применением необходимо растворить в стакане теплой питьевой воды, готовый раствор необходимо принимать сразу. Не допускается хранение приготовленного раствора.

Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет обычно назначают по 1/2 таблетки препарата 2 раза в день. Рекомендуется соблюдать интервал между приемами препарата не менее 4 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 1 таблетку. Длительность курса лечения обычно составляет от 3 до 5 дней.

Детям в возрасте от 5 до 10 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата 2 раза в день. Рекомендуется соблюдать интервал между приемами препарата не менее 4 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 2 таблетки. Длительность курса лечения обычно составляет от 3 до 5 дней.

Детям в возрасте от 10 до 15 лет обычно назначают по 1 таблетке препарата 2-3 раза в день. Рекомендуется соблюдать интервал между приемами препарата не менее 4 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 3 таблетки. Длительность курса лечения обычно составляет от 3 до 5 дней.

При применении препарата для терапии пациентов, страдающих нарушениями функции почек и/или печени необходимо соблюдать интервал между приемами препарата не менее 8 часов.

Препарат в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь:

Препарат применяется для приготовления раствора для перорального применения. Перед приемом препарата содержимое пакетика необходимо растворить в стакане теплой питьевой воды. Раствор необходимо принимать сразу после приготовления. Не допускается хранение приготовленного раствора. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте старше 15 лет обычно назначают по 1 пакетику препарата 2-3 раза в день. Рекомендуется соблюдать интервал между приемами препарата не менее 4 часов. Максимальная суточная доза препарата составляет 3 пакетика. Длительность курса лечения обычно составляет от 3 до 5 дней.

При применении препарата для терапии пациентов с нарушениями функции печени и/или почек рекомендуется соблюдать интервал между приемами препарата не менее 8 часов.

Побочные действия:

При применении препарата Антигриппин у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и органов кроветворения: анемия, в том числе гемолитическая анемия, тромбоцитопения, гиперемия лица и верней части тела.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастральной области.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная экзема, токсический эпидермальный некролиз. В единичных случаях возможно развитие анафилактоидных реакций, в том числе отека Квинке и анафилактического шока.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, задержка мочи.

Другие: гипервитаминоз, уменьшение уровня глюкозы в крови вплоть до гипогликемической комы, нарушение обменных процессов.

Противопоказания:

Для препарата Антигриппин независимо от формы выпуска:

- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;

- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;

- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

- препарат противопоказан к применению у пациентов, страдающих закрытоугольной глаукомой и гиперплазией предстательной железы;

- препарат не применяют для терапии пациентов с врожденной гипербилирубинемией, вирусным гепатитом и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- препарат не назначают пациентам, страдающим выраженной анемией и лейкопенией.

Кроме того, препарат в форме таблеток шипучих, таблеток шипучих со вкусом грейпфрута или малины, порошка для приготовления раствора для перорального применения с медово-лимонным или ромашковым вкусом не применяют для лечения детей в возрасте младше 15 лет, женщин в период беременности и лактации, а также пациентов, страдающих алкоголизмом и фенилкетонурией.

Препарат в форме таблеток шипучих для детей, кроме вышеперечисленных противопоказаний общих для всех форм выпуска препарата Антигриппин, противопоказан детям в возрасте младше 3 лет.

Препарат Антигриппин с осторожностью применяют для терапии пациентов, страдающих алкогольным гепатитом, а также для лечения пациентов пожилого возраста.

Кроме того, препарат в форме таблеток шипучих со вкусом грейпфрута или малины с осторожностью назначают пациентам с гипероксалатурией и прогрессирующими злокачественными заболеваниями.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению в период беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарат снижает терапевтический эффект производных фенотиазида, а также уменьшает канальцевую реабсорбцию трициклических антидепрессантов и амфетамина.

При одновременном применении препарата с антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, глюкокортикостероидами, производными фенотиазида повышается риск развития побочных эффектов, характерных для хлорфенирамина малеата (сухость во рту, задержка мочи, глаукома).

При одновременном применении препарата с индукторами микросомального окисления повышается риск развития интоксикаций, за счет повышения количества гидроксилированых метаболитов парацетамола.

Одновременное применение препарата с ингибиторами микросомального окисления приводит к уменьшению количества гидроксилированных метаболитов парацетамола, снижая риск развития интоксикации.

При одновременном применении препарата с дифлунисалом отмечается увеличение плазменных концентраций парацетамола.

Барбитураты снижают терапевтический эффект парацетамола при одновременном применении и увеличивают экскрецию аскорбиновой кислоты.

Препарат уменьшает терапевтический эффект урикозурических препаратов.

При одновременном применении препарата с этиловым спиртом возникает риск развития панкреатита и отмечается усиление действия хлорфенирамина малеата.

Препарат способствует повышению плазменных концентраций бензилпенициллина и тетрациклинов.

Аскорбиновая кислота, входящая в состав препарата Антигриппин, повышает абсорбцию железа в желудочно-кишечном тракте.

При применении препарата для терапии пациентов, принимающих салицилаты и сульфаниламиды короткого действия, повышается риск развития кристаллурии.

Препарат снижает плазменные концентрации пероральных контрацептивов при одновременном применении.

Препарат Антигриппин при одновременном применении снижает хронотропный эффект изопреналина.

При одновременном применении препарата с антикоагулянтами возможно как уменьшение, так и увеличение эффективности последних.

Передозировка:

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты, головной боли, нарушений стула, снижения аппетита, болей в эпигастральной области и повышение потоотделения, которые являются симптомами острого отравления парацетамолом. Кроме того, возможно развитие обморока, повышенной возбудимости, нарушений режима сна и бодрствования, депрессии и судорог, вызванных передозировкой хлорфенирамина малеата.

Симптомы передозировки ...