Ирифрин

Фармакологическое действие:

Фенилэфрин относится в группу селективных a-адреномиметиков, с преимущественным влиянием на a1-адренорецепторы.

Мидриатическое действие. Вызывает стимуляцию a1-адренорецепторов, которые локализованы в постсинаптических мембранах сосудов и радиальной мышце радужной оболочки глаза, как точке приложения для данного препарата. Расширяет зрачок, не влияя на аккомодацию и улучшая внутриглазное давление.

Влияет на развитие периферической вазоконстрикции артериол и инициирует сужение артериол конъюнктивы глаза.

Фенилэфрин не относится к катехоламинам, поэтому минимально подвержен влиянию КОМТ, который участвует в биотрансформации катехоламинов, что вызывает более стойкие и длительные влияния фенилэфрина. При этом вазопрессорный эффект фенилэфрина сохраняется более длительно, а выраженность действия значительно слабее в сравнении с норэпинефрином.

Фенилэфрин минимально вызывает сокращение ресничной мышцы глаза, без эффекта циклоплегии.

Оказывает стимулирующее влияние преимущественно на a1-адренорецепторы, и незначительно влияет на b-рецепторы сердца, не вызывая изменения силы и частоты сокращений сердца.

Легко проникает через конъюнктиву глаза. Фармакологический эффект наступает спустя 10 минут после однократной инстилляции препарата. Максимальное действие препарата наблюдается в течение 60 минут. Продолжительность мидриаза зависит от дозы раствора, и чем выше дозировка, тем длительней эффект. Мидриаз сохраняется от 2 до 4-6 часов. Не оказывает влияния на ЦНС. Элиминируется почками в неизмененном виде.

Показания к применению:

- Для проведения диагностических манипуляций: обеспечение мидриаза при проведении офтальмоскопии, проведение провокационных тестов при подозрении на закрытоугольную глаукому, а так же у лиц с узким профилем передней камеры глаза;

- предоперационная подготовка: расширение зрачка для проведения хирургических вмешательств и лазерных операций на глазном дне;

- проведение дифференцировки поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока;

- лечение иридоциклита, синдрома «красного глаза», глаукомо-циклитических кризов, лечение спазма аккомодации и истинной миопии у лиц с высокой зрительной нагрузкой.

Способ применения:

Для достижения достаточного фармакологического эффекта достаточно однократного применения препарата.

Офтальмоскопия: однократно инстиляция 2,5% р-ром Ирифрина местно (в конъюнктивальный мешок), возможно повторение инстилляции через 60 минут в случае недостаточного медикаментозного мидриаза.

Проведение диагностических процедур: для проведения провокационного теста однократное закапывание одной капли 2,5% р-ра. При наличии разницы внутриглазного давления от трех до пяти мм рт. ст. провокационный тест является положительным.

В случае дифференцировки поверхностной и глубокой инъекции глазного яблока проводится инстилляция 1 капли однократно и оцениваются результаты через пять минут. При сужении сосудов конъюнктивы инъекция считается поверхностной, при сохранении гиперемии – это является признаком расширения глубоко расположенных сосудов.

Лечение иридоциклита (2,5%,10% р-р) и глаукомо-циклитического криза (10% р-р): инстилляция одной капли Ирифрина с интервалом в 8 часов, курс лечения до 10 дней в зависимости от тяжести нарушений.

При слабой миопии, спазме аккомодации в период высокой зрительной нагрузки назначается Ирифрин 2,5% по одной капле перед сном. При прогрессировании миопии – три раза в сутки по 1 капле Ирифрина.

Предоперационная подготовка: 10%р-р Ирифрина за полчаса до операции инстилируют однократно в конъюнктивальный мешок. После вскрытия оболочек глаза повторных инстилляций не проводят.

Побочные действия:

Местные побочные эффекты: воспаление и приходящее покраснение конъюнктивы, кератит, отек и боль в глазу, жжение, слезотечение после инстилляции, повышение внутриглазного давления. Возможно развитие реактивного сужение зрачка через сутки после инстилляции, что снижает эффективность повторных инстилляций, характерно больше для пожилых лиц.

В результате значительного сокращения дилататора зрачка наблюдается появление через полчаса частичек пигмента из клеток пигментного листка радужки во влаге передней камеры глаза. И требует дифференцировки с увеитом или с проникновением форменных элементов крови.

Системные побочные эффекты:

Аллергические реакции проявляются в виде дерматита.

Изменения ССС – увеличение ЧСС, нарушения ритма, желудочковые аритмии, повышение артериального давления, острое нарушение кровообращения в коронарных артериях, рефлекторная брадикардия, внезапная закупорка эмболом легочной артерии.

Перечисленные нарушения ССС повышают риск развития инфаркта миокарда у пожилых пациентов.

Противопоказания:

- Индивидуальная гиперчувствительнсоть к лекарственному средству или компонентам препарата;

- узкоугольная либо закрытоугольная глаукома;

- заболевания ССС с нарушением ритма сердца, тахикардией, повышением артериального давления, аневризмой аорты;

- дополнительный мидриаз при операциях с нарушением целостности тканей глазного яблока или снижением общей слезопродукции;

- сахарный диабет 1 типа;

- заболевание щитовидной железы с гиперпродукцией гормонов;

- недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- печеночная порфирия;

- период кормления грудью;

- детский возраст.

Беременность:

Не рекомендован для применения в периоде беременности и лактации.

Препарат вызывает задержку развития плода и стимулирует ранние роды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Атропин усиливает мидриатическое действие Ирифрина с параллельным развитием увеличения ЧСС.

Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты на фоне применения Ирифрина повышают риск развития неконтролируемой артериальной гипертензии. Появление данного эффекта, можно избежать, не назначая Ирифрин в течение 3х недель после отмены ингибиторов МАО.

Вазопрессорные эффекты фенилэфрина усиливают пропранолол, резерпин, гуанетидин, м-холиноблокаторы и метилдопа.

Бета-адреноблокарторы при сочетании с Ирифрином ослабляют своё гипотензивное действие, что опасно развитием гипертонического криза.

Ирифрин усиливает угнетающее действие на ССС при ингаляционном наркозе.

Местные анестетики увеличивают продолжительность мидриаза.

Передозировка:

Симптомы передозировки: чувство тревоги, нервозность, потливость, головокружение, рвота, увеличение ЧСС, поверхностное и слабое дыхание.

Для купирования негативных явлений передозировки назначаются блокаторы альфа адренорецепторов – фентоламин 5-10 мг внутривенно.

Форма выпуска:

Глазные капли без консерванта.

Капли глазные 2,5% 5 мл – фл.-капельницы пластиковые. 1 фл. в пачку картонную.

Капли глазные 2,5 % - по 0,4 мл в одноразовых тюбиках-капельницах. По 5 тюбиков в пакете из ламинированной бумаги. По 3 пакета в пачку картонную.

Капли глазные 10% 5 мл – фл. темного стекла в комплекте с капельницей – 1 фл. в коробку картонную.

Условия хранения:

Хранят в сухом, темном месте при температурном режиме не выше 25 градусов Цельсия. После вскрытия флакона хранить 1 месяц.

Синонимы:

Фенилэфрин гидрохлорид, Мезатон.

Состав:

Действующее вещество фенилэфрина гидрохлорид.

Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, динатрия эдетат, лимонная кислота, гипромеллоза, натрия метабисульфит, вода д/инъекций.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия цитрата дигидрат, натрия дигидрофосфат безводный, динатрия эдетат, натрия метабисульфит, лимонная кислота, бензалкония хлорид, вода д/инъекций.

Дополнительно:

При выраженной пигментации радужки мидриатический эффект фенилэфрина более низкий, в таких ситуациях рекомендовано назначение 10% Ирифрина.

Не применять одновременно с ингибиторов МАО и осторожно назначать Ирифрин после прекращения их приема в течение 3х недель, в связи с возможным риском развития артериальной гипертензии.

С осторожностью используется при сахарном диабете 2го типа, из-за потенциальной вероятности возникновения подъема артериального давления.

У пациентов преклонного возраста увеличивается риск появления реактивного сужения зрачка.

При повышении дозировки свыше 2,5% у лиц после операции, с травмами глаза, нарушением слезопродукции увеличивается абсорбция препарата с развитием системных побочных эффектов.

При серповидноклеточной анемии, ношении линз, в постоперационном периоде Ирифрин вызывает гипоксию конъюнктивы.

Осторожно применять у пациентов с длительной бронхиальной астмой и при нарушении мозгового кровообращения.

Внимание!

Перед использованием препарата Ирифрин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Источник: Http://www. piluli. kharkov. ua/drugs/drug/irifrin/